ENMD-2076 选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM 和 1.86 nM, 作用于Aurora A比作用于Aurora B 选择性高25倍,对VEGFR2/KDR 和 VEGFR3, FGFR1和 FGFR2 和 PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
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有效的,选择性的,双重mTORC1和mTORC2抑制剂,IC50分别为22 nM 和 65 nM,作用于mTOR比作用于PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ和 DNA-PK选择性高100倍以上。
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SNX-2112 (PF-04928473)选择性结合到HSP90α和HSP90β 的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM 和 30 nM, 比17-AAG更有效。
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SNS-032 (BMS-387032)是选择性的CDK2抑制剂,IC50为48 nM ,比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。对CDK9敏感,IC50为4 nM,作用于CDK2比作用于 CDK5 和 7选择性高15倍,对CDK6几乎没有抑制效果。 Phase 1。
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一种选择性的DNA topoisomerase I(DNA拓扑异构酶I)抑制剂,对DNA拓扑异构酶II或连接酶无抑制作用。
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Carfilzomib (PR-171)是不可逆proteasome抑制剂,IC50为<5 nM,在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性,对PGPH 和T-L活性很少或没有影响。
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SCR7 是一种特异性 DNA Ligase IV 抑制剂,其阻断非同源性末端连接(NHEJ)。CAS#1533426-72-0。
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Dasatinib是Src/Abl抑制剂,作用于野生型Abl和Src激酶时,IC50分别为0.6 nM和 0.8 nM。
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Ibrutinib (PCI-32765) 是有效的,高选择性Btk抑制剂,IC50为0.5 nM, 适度有效作用于Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, 对EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果稍弱。Phase 3。
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ML141是Rho家族GTPase cdc42的一种有效的,选择性可逆非竞争性抑制剂,IC50为200 nM,CAS#71203-35-5。
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