与HDACs 4, 6, 8, 和 10相比,Entinostat (MS-275)强抑制HDAC1 和HDAC3,IC50分别为0.51 μM 和1.7 μM。Phase 1/2。
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选择性mGlu5受体拮抗剂,IC50为36 nM,对mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6受体几乎没有作用活性。
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抑制犬科COX2,IC50为0.03 mM。
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Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是新型JAK3抑制剂,IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。Phase 3。
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AZD1480是新型,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50为0.26 nM,选择性作用于JAK3 和 Tyk2, 对JAK1的作用程度较低。Phase 1/2。
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Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多激酶抑制剂,靶点有VEGFR1, 鼠的 VEGFR2, 鼠的VEGF3, PDGFR-β, KIT, RET 和 RAF-1 ,IC50 分别是 13 nM, 4.2 nM, 46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM 和 2.5 nM。Phase 3
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构成所有高等动物细胞膜的主要甾醇。
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AZD5363有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3) 的所有亚型,IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,对ROCK1/2具有较低的抑制活性。Phase 1/2。
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BQU57,RBC8的衍生物,是一种相对于GTPases Ras 和 RhoA的选择性GTPase Ral 抑制剂。CAS#1637739-82-2。
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通过选择性抑制病毒DNA的合成而抑制病毒复制。
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